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癌症治疗的一大突破

(III)螫合性氮异环碳烯化合物的合成和其作癌症治疗和硫醇探针的用途

支志明教授, 邹滔滔先生
化学系

美国专利号码:8,828,984公告於2014年9月9日

顺铂是第一代含铂的抗癌药物,用於治疗多种癌症。铂能使DNA发生交联反应,从而诱导癌细胞凋亡。然而,大部分服用铂药物的患者常出现副作用和产生抗药性,以致铂化合药物难以广泛应用。癌症每年导致七百万人死亡,是全球人口死亡的首要原因,因此开发疗效好而副作用少的化疗药物已成为迫切需求。

研究发现金(I)或金(III)化合物能靶向作用於多种细胞组分,并通过诱导非DNA依赖的细胞凋亡,从而解决顺铂的抗药性问题。但金(III)化合物在含有谷胱甘肽的环境中性质不稳定,而金(I)化合物於生理硫醇存在的环境中会进行快速的配体交换反应,这使金(I)或金(III)化合物的生物利用度降低。这类问题亦常见於其他抗癌药中。

此项新发明是一类能有效抑制和小鼠肿瘤生长和癌细胞增殖的金(III)螫合性氮异环碳烯化合物。这类的化合物具有与顺铂相同的抗癌疗效,而副作用较少。此外,金(III)还原为金(I)的化学反应产生配体的释放,能使螫合性氮异环碳烯化合物发出萤光,因此这类化合物可用作硫醇探针来检查肿瘤的位置。

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